Dènyèman, "dwòg mirak" - Semaglutide - pou pèdi pwa ki popilè mondyal la se yon nouvo agonist reseptè glukagòn -ki aji lontan-tankou peptide-1 (GLP-1). Nan medikaman, nou souvan rankontre tèminoloji menm jan an konplèks, kidonk ann kraze li etap pa etap.
Premyèman, nou kòmanse ak debaz ki jan dwòg sa a travay: glucagon-like peptide-1 (GLP-1).
GLP-1 se yon òmòn trip la sekrete. Li amelyore sekresyon ensilin nan yon fason ki depann de glikoz-, anpeche sekresyon glikagòn, retade vid gastric, epi redwi konsomasyon manje atravè sipresyon santral apeti, kidonk reyalize tou de efè glikoz-diminye pwa.
Mekanis GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1)
Ankouraje sentèz ensilin ak sekresyon
GLP-1 mare ak reseptè ki nan selil pankreyas yo epi li aktive chemen siyal tankou cAMP/PKA ak IP3/Ca²⁺, sa ki ogmante pwodiksyon ak divilgasyon ensilin.
Anpeche sekresyon glucagon
Li siprime liberasyon glukagòn nan -selil pankreyas yo, epi li diminye plis nivo glikoz nan san an.
Reta vide gastric
GLP-1 inibit mobilite gastwoentestinal ak sekresyon gastric, ralanti vide gastric ak diminye pwen glikoz nan san apre pran.
Siprime apeti
Li aji sou sant sasyete ipotalamik, diminye konsomasyon manje ak pran pwa kò.
Pwoteje selil - pankreyas yo
GLP-1 ankouraje pwopagasyon selil ak diferansyasyon pandan y ap anpeche apoptoz, kidonk prezève fonksyon pankreyas la.
An rezime, GLP-1 se yon òmòn multifonksyonèl natirèlman ki bese glikoz nan san epi tou kontribye nan pèdi pwa ak pwoteksyon pankreyas.
Ki sa ki se yon agonist reseptè?
Yon agonist reseptè se yon sibstans ki mare nan reseptè espesifik sou manbràn selilè a tankou yon òmòn epi ki aktive yo, ki deklanche yon seri reyaksyon byochimik ki pwodui òmòn-tankou efè fizyolojik.
Pwosesis sa a anjeneral enplike siyal G protein-reseptè makonnen (GPCR). Apre obligatwa, reseptè a chanje estrikti li yo ak aktive pwoteyin G, ki Lè sa a, estimile efè en tankou adenylyl cyclase (AC) ak fosfolipaz C (PLC). Sa a mennen nan pwodiksyon an nan mesaje dezyèm tankou cAMP, DAG, ak IP3, ki plis aktive pwoteyin kinaz ak chanèl ion, finalman pwodwi repons byolojik espesifik.
An tèm senp, yon agonist reseptè se yon konpoze sentetik ki imite òmòn natirèl epi li prezante nan kò a pou deklanche efè menm jan an.
GLP-1 vs GLP-1 agonist reseptè yo
GLP -1 ki rive natirèlman se yon òmòn entesten ki mare ak reseptè GLP-1 ki nan selil pankreyas yo, ki ankouraje transkripsyon jèn ensilin, ogmante sentèz ak sekresyon ensilin, anpeche sekresyon glikagon, epi bese glikoz nan san.
Agonist reseptè GLP-1 yo se dwòg sentetik ak estrikti ki sanble ak GLP-1 natirèl. Yo mare nan menm reseptè yo epi yo pwodui efè byolojik ki sanble, ki gen ladan eksitan sekresyon ensilin, anpeche lage glukagon, ak retade vid gastric, kidonk bese sik nan san.
Sepandan, GLP-1 agonist reseptè yo pa natirèlman pwodui òmòn, kidonk efè segondè yo ak risk yo dwe ak anpil atansyon konsidere pandan w ap itilize.
Avantaj agonis reseptè GLP-1 ki aji lontan yo
Konpare ak GLP andojèn-1, agonis reseptè GLP-1 ki aji lontan-yo gen yon mwatye lavi ki pi long ak pi gwo estabilite, sa ki pèmèt yo travay pi lontan epi bay pi bon kontwòl glisemi ak pwa. Yo ofri nouvo opsyon tretman pou pasyan dyabèt tip 2, espesyalman moun ki pa reyalize bon jan kontwòl ak medikaman tradisyonèl yo.
Devlopman Semaglutide
Pandan devlopman, ekip rechèch Novo Nordisk la te optimize estrikti molekilè Semaglutide:
Nan pozisyon 8, alanin te ranplase ak -asid aminoisobutyric (Aib) pou reziste degradasyon DPP-4 ak amelyore afinite reseptè yo.
Nan pozisyon 26, yo te tache yon chèn asid gra C18 atravè yon linker asid glutamik pou ogmante lye albumin, diminye clearance ren, ak pwolonje mwatye lavi -.
Pou pèmèt administrasyon oral, yo te itilize SNAC (sodyòm N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) octanoate) kòm yon amelyore absòpsyon pou amelyore estabilite gastwoentestinal ak absòpsyon.
Esè klinik ak apwobasyon
Apre esè klinik, FDA Etazini te apwouve piki Semaglutide nan mwa desanm 2017 pou kontwòl glisemi nan adilt ki gen dyabèt tip 2.
Apre sa, pwogram mondyal esè klinik STEP (apeprè 4,500 patisipan yo) te evalye efè pèdi pwa li yo:-:
Apre 12 semèn: mwayèn pèdi pwa ~ 6%
Apre 68 semèn: pèdi pwa ~ 17-18%
Efè segondè komen yo enkli reyaksyon gastwoentestinal tankou kè plen, vomisman, ak dyare.
Dapre rezilta sa yo, FDA te apwouve Semaglutide pou jesyon pwa nan mwa jen 2021.
Nan Lachin, li te apwouve nan mwa avril 2021 pou tretman dyabèt tip 2 men li poko apwouve pou pèdi pwa.
Pèfòmans mache
Rive 2022, lavant mondyal Semaglutide te rive nan $5.93 milya dola, yon ogmantasyon 77%, vin tounen dezyèm -pi gwo pwodwi Novo Nordisk la.
Nan Lachin, mache dwòg GLP-1 la te rive sou 5.7 milya RMB nan 2022, ak Semaglutide kontablite pou anviwon 2.2 milya RMB.
Avèk ogmantasyon pousantaj dyabèt ak obezite, mache GLP-1 a kontinye ap elaji.
Ozetazini, plizyè agonist GLP-1 yo te apwouve pou pèdi pwa. Nan Lachin, byenke poko apwouve pou endikasyon sa a, potansyèl lavni enpòtan.
Estimasyon sijere mache GLP-1 Lachin nan tretman obezite ka depase 20-40 milya dola RMB.
Poukisa Semaglutide ankouraje pèdi pwa
Semaglutide se esansyèlman yon òmòn peptide. Òmòn yo fonksyone tankou siyal kominikasyon: yon fwa ke reseptè yo resevwa siyal la, efè byolojik espesifik yo deklanche.
GLP-1 pa sèlman stimul lage ensilin, men tou kominike ak sèvo a, siyal sasyete ("ou plen, sispann manje").
Fonksyon doub sa a eksplike efè pèdi pwa li -.
Rechèch montre ke Semaglutide aji sitou nan sèvo a:
Aktive reseptè GLP-1 nan sèvo a
Stimule newòn POMC/CART atravè chemen GABA-depandan yo
Anpeche NPY/AgRP newòn yo
Diminye konsomasyon enèji total pa ~ 20%
Li diminye tou preferans pou manje ki gen anpil -grès ak ki gen anpil-sik.
An tèm senp: apre piki, manje vin mwens atiran, anvi diminye, epi pasyan yo natirèlman diminye konsomasyon manje.
Konsiderasyon sekirite
Konpare ak dwòg anvan yo pèdi pwa -(tankou amfetamin oswa sibutramin), ki aji sou sistèm nève santral la epi ki gen risk tankou dejwe, depresyon, ak konplikasyon kadyovaskilè, Semaglutide jeneralman konsidere kòm pi an sekirite.
Efè segondè ki pi komen yo se gastwoentestinal (noze, vomisman), ki anjeneral pi toleran.
Sepandan, risk alontèm yo toujou ap etidye, epi li ta dwe itilize sèlman anba sipèvizyon medikal.
Devlopman nan lavni
Depi dekouvèt GLP natirèl -1, GLP-1 agonist reseptè yo te evolye soti nan ajan ki aji kout nan aji ki dire lontan, elaji soti nan tretman dyabèt nan pèdi pwa, ak potansyèlman nan maladi kadyovaskilè, maladi ren kwonik, maladi fwa gra, e menm maladi alzayme a.
Nan mwa mas, FDA te apwouve Wegovy pou diminye risk kadyovaskilè nan adilt ki obèz oswa ki twò gwo ak maladi kadyovaskilè.
Medikaman GLP-1 yo vize de pli zan pli plizyè ògàn - fwa, sèvo, zantray, pankreyas, ak ren - e potansyèl terapetik yo ap kontinye ogmante.
Si ou vle achteSemaglutide peptide 10 mg epi ou ta renmen aprann plis lòt pwodwi, tanpri ou lib pou kontakte Xi'an Ruichi. Nou ap tann nou tande.
Imèl:Jenny@ruichibio.com
Referans:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/semaglutide-peptide-10mg.html